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花木植物談

黃連堿(黃連堿作用)

2024-02-23 11:34:32290
黃連堿?它的學(xué)名叫做“鹽酸小檗堿”,是從黃連、黃檗中提煉出來的一種生物堿。那么,黃連堿?一起來了解下吧。

黃連堿(黃連堿作用)

黃連堿屬于什么生物堿

鹽酸小檗堿……那字念“波”地四聲

黃連堿和小檗堿

鹽酸小檗堿就是黃連素

黃連堿和延胡索乙素堿性大小

黃連素、苦參、莨菪烷、阿托品、麻黃、

黃連堿和小檗堿的區(qū)別

此時細菌會產(chǎn)生大量的毒素,急性胃腸炎還主要表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、發(fā)熱等,嚴重者可致脫水、電解質(zhì)紊亂、休克等。那么,?其實鹽酸小檗堿片與鹽酸黃連素片指的是同一種藥物,也就是說常用的鹽酸黃連素片又叫鹽酸小檗堿片,其實鹽酸小檗堿片對多種細菌如痢疾桿菌、結(jié)核桿菌、肺炎球菌、傷寒桿菌及白喉桿菌等都有抑制作用,其中對痢疾桿菌作用最強,常用來治療細菌性胃腸炎、痢疾等消化道疾病。臨床主要用于治療細菌性痢疾和腸胃炎,它無抗藥性和副作用。但是大家在服用鹽酸小檗堿片的時候要注意的事項有:妊娠期頭三個月慎用;如服用過量或出現(xiàn)嚴重不良反應(yīng),應(yīng)立即就醫(yī);對鹽酸小檗堿片過敏者禁用,過敏體質(zhì)者慎用;如正在使用其他藥品,使用鹽酸小檗堿片前請咨詢醫(yī)師或藥師。相信大家對于關(guān)于鹽酸小檗堿片的相關(guān)訊息已經(jīng)有了一定的認識和了解,以方便大家更好地用藥。在購買鹽酸小檗堿片的時候需要對癥下藥。同時,不妨加強了解關(guān)于鹽酸小檗堿片的信息,比如說,鹽酸小檗堿片的作用、副作用等等,再決定購買。

黃連堿與延胡索乙素的堿性

按照生物堿的基本結(jié)構(gòu),已可分為60類左右。下面介紹一些主要類型:有機胺類(麻黃堿、益母草堿、秋水仙堿)、吡咯烷類(古豆堿、千里光堿、野百合堿)、吡啶類(菸堿、檳榔堿、半邊蓮堿)、異喹啉類(小檗堿、嗎啡、粉防己堿)、吲哚類(利血平、長春新堿、麥角新堿)、莨菪烷類(阿托品、東莨菪堿)、咪唑類(毛果蕓香堿)、喹唑酮類(常山堿)、嘌呤類(咖啡堿、茶堿)、甾體類(茄堿、浙貝母堿、澳洲茄堿)、二萜類(烏頭堿、飛燕草堿)、其它類(加蘭他敏、雷公藤堿)。

2)顏色:一般為無色。只有少數(shù)帶有顏色,例如小堿(Berberine)、木蘭花堿(Magnoflorine)、蛇根堿(Serpentine)等均為黃色。

3)味感:不論生物堿本身或其鹽類,多具苦味,有些味極苦而辛辣,還有些刺激唇舌的焦灼感。

4)酸堿反應(yīng):大多呈堿性反應(yīng)。但也有呈中性反應(yīng)的,如秋水仙堿;也有呈酸性反應(yīng)的,如茶堿和可可豆堿;也有呈兩性反應(yīng)的,如嗎啡(Morphine)和檳榔堿(Arecaadine)。

5)溶解度:大多數(shù)生物堿均幾乎不溶或難溶于水。能溶于氯仿、乙醚、酒精、丙酮、苯等有機溶劑。也能溶于稀酸的的水溶液而成鹽類。生物堿的鹽類大多溶于水。但也有不少例外,如麻黃堿(Ephedrine)可溶于水,也能溶于有機溶劑。又如煙堿、麥角新堿(Ergonovine)等在水中也有較大的溶解度。

6)旋光性:大多數(shù)生物堿含有不對稱碳原子,有旋光性,多數(shù)呈左旋光性。只有少數(shù)生物堿,分子中沒有不對稱碳原子,如那碎因(Narceine)則無旋光性。還有少數(shù)生物堿,如煙堿,北美黃連堿(Hydrastine)等在中性溶液中呈左旋性,在酸性溶液中則變?yōu)橛倚浴?/p>

7)揮發(fā)性:在常壓時絕大多數(shù)生物堿均無揮發(fā)性。直接加熱先熔融,繼被分解;也可能熔融而同時分解。只有在高度真空下才能因加熱而有升華現(xiàn)象。但也有些例外,如麻黃堿,在常壓下也有揮發(fā)性;咖啡因在常壓時加熱至180。C以上,即升華而不分解。生物堿大都用于醫(yī)藥治療及研究。少數(shù)品種用于分析[如白路新(Brucine)測定硝酸鹽]或作為對比樣品。生物堿一般性質(zhì)較穩(wěn)定,在貯存上除避光外,不需特殊貯存保管。

什么是生物堿?其在植物界的分布規(guī)律及在植物體內(nèi)的存在形式有哪些?

生物堿是指一類來源于生物界(以植物為主)的含氮有機化合物。多數(shù)生物堿分子具有較復(fù)雜的環(huán)狀結(jié)構(gòu),且氮原子在環(huán)狀結(jié)構(gòu)內(nèi),大多呈堿性,一般具有生物活性。但有些生物堿并不完全符合上述生物堿的含義,如麻黃堿的氮原子不在環(huán)內(nèi),咖啡不顯堿性等。

分布規(guī)律:(1)絕大多數(shù)生物堿分布在高等植物,尤其是雙子葉植物中,如毛茛科、罌粟科、防己科、茄科、夾竹桃科、蕓香科、豆科、小檗科等。(2)極少數(shù)生物堿分布在低等植物中。(3)同科同屬植物可能含相同結(jié)構(gòu)類型的生物堿。(4)一種植物體內(nèi)多有數(shù)種或數(shù)十種生物堿共存,且它們的化學(xué)結(jié)構(gòu)有相似之處。

存在形式:有機酸鹽、無機酸鹽、游離狀態(tài)、酯、苷等。

生物堿的常見結(jié)構(gòu)類型有哪些?

這一部分內(nèi)容需要結(jié)合后面的重點中藥(如麻黃、黃連、洋金花、苦參、漢防己、馬錢子、烏頭等)中所含的生物堿的結(jié)構(gòu)類型去掌握。重要類型包括:

吡啶類:主要是喹喏里西啶類(苦參所含生物堿,如苦參堿)。

莨菪烷類:洋金花所含生物堿,如莨菪堿。

異喹啉類:主要有芐基異喹啉類(如罌粟堿)、雙芐基異喹啉類(漢防己所含生物堿,如漢防己甲素)、原小檗堿類(黃連所含生物堿,如小檗堿)和嗎啡類(如嗎啡、可待因)。

吲哚類:主要有色胺吲哚類(如吳茱萸堿)、單萜吲哚類(馬錢子所含生物堿,如士的寧)、二聚吲哚類(如長春堿、長春新堿)。

萜類:烏頭所含生物堿(如烏頭堿)、紫杉醇。

甾體:貝母堿

有機胺類:麻黃所含生物堿,如麻黃堿、偽麻黃堿。

生物堿的物理性質(zhì)有哪些?

這一部分內(nèi)容需要重點掌握某些生物堿特殊的物理性質(zhì),主要包括:

液體生物堿:煙堿、檳榔堿、毒藜堿。

具揮發(fā)性的生物堿:麻黃堿、偽麻黃堿。

具升華性的生物堿:咖啡因

具甜味的生物堿:甜菜堿

有顏色的生物堿:小檗堿、蛇根堿、小檗紅堿。

另外需注意生物堿的旋光性受多種因素的影響,如溶劑、pH值、生物堿存在狀態(tài)等。同時生物堿的旋光性影響其生理活性,通常左旋體的生理活性強于右旋體。

苦參生物堿的結(jié)構(gòu)類型是什么?其理化性質(zhì)和提取分離方法有哪些?

(1)結(jié)構(gòu)類型

苦參所含生物堿主要是苦參堿和氧化苦參堿。此外還含有羥基苦參堿、N-甲基金雀花堿、安那吉堿、巴普葉堿和去氫苦參堿(苦參烯堿)等。這些生物堿都屬于喹喏里西啶類衍生物。分子中均有2個氮原子,一個是叔胺氮,一個是酰胺氮。

(2)理化性質(zhì)

堿性:苦參中所含生物堿均有兩個氮原子。一個為叔胺氮(N-1),呈堿性;另一個為酰胺氮(N-16),幾乎不顯堿性,所以它們只相當于一元堿??鄥A和氧化苦參堿的堿性比較強。

溶解性:苦參堿的溶解性比較特殊,不同于一般的叔胺堿,它既可溶于水,又能溶于氯仿、乙醚等親脂性溶劑。氧化苦參堿是苦參堿的氮氧化物,具半極性配位鍵,其親水性比苦參堿更強,易溶于水,難溶于乙醚,但可溶于氯仿。

極性:苦參生物堿的極性大小順序是:氧化苦參堿>羥基苦參堿>苦參堿。

(3)提取分離

苦參以稀酸水滲漉,酸水提取液通過強酸性陽離子交換樹脂提取總生物堿??鄥A和氧化苦參堿的分離,利用二者在乙醚中的溶解度不同進行。

麻黃生物堿的結(jié)構(gòu)類型是什么?其理化性質(zhì)、鑒別反應(yīng)和提取分離方法有哪些?

(1)結(jié)構(gòu)類型

麻黃中含有多種生物堿,以麻黃堿和偽麻黃堿為主,其次是甲基麻黃堿、甲基偽麻黃堿和去甲基麻黃堿、去甲基偽麻黃堿。麻黃生物堿分子中的氮原于均在側(cè)鏈上,屬于有機胺類生物堿。麻黃堿和偽麻黃堿屬仲胺衍生物,且互為立體異構(gòu)體,它們的結(jié)構(gòu)區(qū)別在于

Cl的構(gòu)型不同。

(2)理化性質(zhì)

揮發(fā)性:麻黃堿和偽麻黃堿的分子量較小,具有揮發(fā)性。

堿性:麻黃堿和偽麻黃堿為仲胺生物堿,堿性較強。由于偽麻黃堿的共軛酸與

C2-OH形成分子內(nèi)氫鍵穩(wěn)定性大于麻黃堿,所以偽麻黃堿的堿性強于麻黃堿。

溶解性:由于麻黃堿和偽麻黃堿的分子較小,其溶解性與一般生物堿不完全相同,既可溶于水,又可溶于氯仿,但偽麻黃堿在水中的溶解度較麻黃堿小。麻黃堿和偽麻黃堿形成鹽以后的溶解性能也不完全相同,如草酸麻黃堿難溶于水,而草酸偽麻黃堿易溶于水;鹽酸麻黃堿不溶于氯仿,而鹽酸偽麻黃堿可溶于氯仿。

(3)鑒別反應(yīng)

麻黃堿和偽麻黃堿不能與大數(shù)生物堿沉淀試劑發(fā)生反應(yīng),但可用下述反應(yīng)鑒別:

二硫化碳-硫酸銅反應(yīng)

屬于仲胺的麻黃堿和偽麻黃堿產(chǎn)生棕色沉淀。屬于叔胺的甲基麻黃堿、甲基偽麻黃堿和屬于伯胺的去甲基麻黃堿、去甲基偽麻黃堿不反應(yīng)。

銅絡(luò)鹽反應(yīng)麻黃堿和偽麻黃堿的水溶液加硫酸銅、氫氧化鈉,溶液呈藍紫色。

(4)提取分離

溶劑法:利用麻黃堿和偽麻黃堿既能溶于水,又能溶于親脂性有機溶劑的性質(zhì),以及麻黃堿草酸鹽比偽麻黃堿草酸鹽在水中溶解度小的差異,使兩者得以分離。方法為麻黃用水提取,水提取液堿化后用甲苯萃取,甲苯萃取液流經(jīng)草酸溶液,由于麻黃堿草酸鹽在水中溶解度較小而結(jié)晶析出,而偽麻黃堿草酸鹽留在母液中。

水蒸汽蒸餾法:麻黃堿和偽麻黃堿在游離狀態(tài)時具有揮發(fā)性,可用水蒸汽蒸餾法從麻黃中提取。

離子交換樹脂法:利用生物堿鹽能夠交換到強酸型陽離子交換樹脂柱上,而麻黃堿的堿性較偽麻黃堿弱,先從樹脂柱上洗脫下來,從而使兩者達到分離。

生物堿類藥物(重點在鑒別,N的位置,有哪些電效應(yīng))

苯烴胺類(鹽酸麻黃堿和鹽酸偽麻黃堿)

氮原子在側(cè)鏈上,堿性較一般生物堿強,易與酸成鹽。

托烷類(硫酸阿托品和氫溴酸山莨菪堿)

阿托品和山莨菪堿是由托烷衍生的醇(莨菪醇)和莨菪酸縮合而成,具有酯結(jié)構(gòu)。分子結(jié)構(gòu)中,氮原子位于五元酯環(huán)上,故堿性也較強,易與酸成鹽。

喹啉類(硫酸奎寧和硫酸奎尼?。?/p>

奎寧和奎尼丁為喹啉衍生物,其結(jié)構(gòu)分為喹啉環(huán)和喹啉堿兩個部分,各含一個氮原子,喹啉環(huán)含芳香族氮,堿性較弱;喹啉堿微脂環(huán)氮,堿性強。

異喹啉類(鹽酸嗎啡和磷酸可待因)

嗎啡分子中含有酚羥基和叔胺基團,故屬兩性化合物,但堿性略強;可待因分子中無酚羥基,僅存在叔胺基團,堿性較嗎啡強。

吲哚類(硝酸士的寧和利血平)

士的寧和利血平分子中含有兩個堿性強弱不同的氮原子,N1處于脂肪族碳鏈上,堿性較N2強,故士的寧堿基與一分子硝酸成鹽。

黃嘌呤類(咖啡因和茶堿)

咖啡因和茶堿分子結(jié)構(gòu)中含有四和氮原子,但受鄰位羰基吸電子的影響,堿性弱,不易與酸結(jié)合成鹽,其游離堿即供藥用。

鑒別試驗:特征鑒別反應(yīng)。

1.雙縮脲反應(yīng)系芳環(huán)側(cè)鏈具有氨基醇結(jié)構(gòu)的特征反應(yīng)。

鹽酸麻黃堿和偽麻黃堿在堿性溶液中與硫酸銅反應(yīng),Cu2+與仲胺基形成紫堇色配位化合物,加入乙醚后,無水銅配位化合物及其有2個結(jié)晶水的銅配位化合物進入醚層,呈紫紅色,具有4個結(jié)晶水的銅配位化合物則溶于水層呈藍色。

2.Vitali反應(yīng)系托烷生物堿的特征反應(yīng)。

硫酸阿托品和氫溴酸山莨菪堿等托烷類藥物均顯莨菪酸結(jié)構(gòu)反應(yīng),與發(fā)煙硝酸共熱,即得黃色的三硝基(或二硝基)衍生物,冷后,加醇制氫氧化鉀少許,即顯深紫色。

3.綠奎寧反應(yīng)系含氧喹啉(喹啉環(huán)上含氧)衍生物的特征反應(yīng)硫酸奎寧和硫酸奎尼丁都顯綠奎寧反應(yīng),在藥物微酸性水溶液中,滴加微過量的溴水或氯水,再加入過量的氨水溶液,即顯翠綠色。

4.Marquis反應(yīng)系嗎啡生物堿的特征反應(yīng)。

取得鹽酸嗎啡,加甲醛試液,即顯紫堇色。靈敏度為0.05μg.5.Frohde反應(yīng)系嗎啡生物堿的特征反應(yīng)。

鹽酸嗎啡加鉬硫酸試液0.5ml,即顯紫色,繼變?yōu)樗{色,最后變?yōu)樽鼐G色。靈敏度為0.05μg.6.官能團反應(yīng)系吲哚生物堿的特征反應(yīng)。

利血平結(jié)構(gòu)中吲哚環(huán)上的β位氫原子較活潑,能與芳醛縮合顯色。

與香草醛反應(yīng)。利血平與香草醛試液反應(yīng),顯玫瑰紅色。

與對-二甲氨基苯甲醛反應(yīng)。利血平加對-二氨基苯甲醛,冰醋酸與硫酸,顯綠色,再加冰醋酸,轉(zhuǎn)變?yōu)榧t色。

5.紫脲酸反應(yīng)系黃嘌呤類生物堿的特征反應(yīng)。

咖啡因和茶堿中加鹽酸與氯酸鉀,在水浴上蒸干,遇氨氣即生成四甲基紫脲酸銨,顯紫色,加氫氧化鈉試液,紫色即消失。

6.還原反應(yīng)系鹽酸嗎啡與磷酸可待因的區(qū)分反應(yīng)。

嗎啡具弱還原性。本品水溶液加稀鐵氰化鉀試液,嗎啡被氧化生成偽嗎啡,而鐵氰化鉀被還原為亞鐵氰化鉀,再與試液中的三氯化鐵反應(yīng)生成普魯士藍。

可待因無還原性,不能還原鐵氰化鉀,故此反應(yīng)為嗎啡與磷酸可待因的區(qū)分反應(yīng)。

特殊雜質(zhì)檢查:

利用藥物和雜質(zhì)在物理性質(zhì)上的差異。

硫酸奎寧中“氯仿-乙醇中不溶物”的檢查鹽酸嗎啡中“其它生物堿”的檢查旋光性的差異:用于硫酸阿托品中“莨菪堿”的檢查對光選擇性吸收的差異:利血平生產(chǎn)或儲存過程中,光照和有氧存在下均易氧化變質(zhì),氧化產(chǎn)物發(fā)出熒光。因此規(guī)定:供試品置紫外光燈(365nm)下檢視,不得顯明顯熒光。

吸附性質(zhì)的差異:硫酸奎寧制備過程中可能存在“其它金雞納堿”。利用吸附性質(zhì)的差異,采用硅膠G薄層進行檢查。規(guī)定限度為0.5%.利用藥物和雜質(zhì)和化學(xué)性質(zhì)上的差異。

與一定試劑反應(yīng)產(chǎn)生沉淀硫酸阿托品制備過程中可能帶入(如莨菪堿、顛茄堿)雜質(zhì),因此需要檢查“其它生物堿”。利用其它生物堿堿性弱于阿托品的性質(zhì),取供試品的鹽酸水溶液,加入氨試液,立即游離,發(fā)生渾濁。規(guī)定0.25g藥物中不得發(fā)生渾濁。

與一定試劑產(chǎn)生顏色反應(yīng)①鹽酸嗎啡中阿撲嗎啡的檢查②鹽酸嗎啡中罌粟堿的檢查③磷酸可待因中嗎啡的檢查④硝酸士的寧中馬錢子堿的檢查含量測定非水溶液滴定法:

生物堿類藥物一般具有弱堿性,通常可在冰醋酸或醋酐等酸性溶液中,用高氯酸滴定液直接滴定,以指示劑或電位法確定終點。

⑴氫鹵酸鹽的滴定在滴定生物堿的氫鹵酸鹽時,一般均預(yù)先在冰醋酸中加入醋酸汞的冰醋酸溶液,使氫鹵酸生成在冰醋酸中難解離的鹵化汞,從而消除氫鹵酸對滴定反應(yīng)的不良影響。

加入的醋酸汞量不足時,可影響滴定終點而使結(jié)果偏低,過量的醋酸汞(理論量的1~3倍)并不影響測定的結(jié)果。

⑵硫酸鹽的測定硫酸為二元酸,在水溶液中能完成二級電離,生成SO42-,但在冰醋酸介質(zhì)中,只能離解為HSO4-,不再發(fā)生二級離解。因此,生物堿的硫酸鹽,在冰醋酸的介質(zhì)中只能被滴定至生物堿的硫酸氫鹽。

硫酸阿托品的含量測定。溶劑:冰醋酸和醋酐,指示劑:結(jié)晶紫,滴定液:高氯酸。至溶液顯純藍色。

硫酸奎寧的含量測定。1摩爾的硫酸奎寧可消耗3摩爾的高氯酸。

硫酸奎寧片的含量測定。硫酸奎寧經(jīng)強堿溶液堿化,生成奎寧游離堿,在與高氯酸反應(yīng),因此1摩爾的硫酸奎寧可消耗4摩爾的高氯酸。

⑶硝酸鹽的測定:

硝酸在冰醋酸介質(zhì)中雖為弱酸,但是他具有氧化性,可以使指示劑變色,所有采用非水溶液滴定法測定生物堿硝酸鹽時,一般不用指示劑而用電位法指示終點。

如硝酸士的寧。

⑷磷酸鹽的測定:

磷酸在冰醋酸介質(zhì)中的酸性極弱,不影響滴定反應(yīng)的定量完成,可按常法測定。

磷酸可待因。

提取中和法提取中和法是根據(jù)生物堿鹽類能溶于水而生物堿不溶于水的特性,可以采用有機溶劑提取后測定。

堿化、提取、滴定。按下列任何一種方法處理后測定:

①將有機溶劑蒸干,于殘渣中加定量過量的酸滴定液使溶解,再用堿滴定液回滴剩余的酸;若生物堿易揮發(fā)或分解,應(yīng)在蒸至近干時,先加入酸滴定液“固定”生物堿,再繼續(xù)加熱除去殘余的有機溶劑,放冷后完成滴定。

②將有機溶劑蒸干,于殘渣中加少量中性乙醇使溶解,任何用酸滴定液直接滴定。

③不蒸去有機溶劑,而直接于其中加定量過量的酸滴定液,振搖,將生物堿轉(zhuǎn)提入酸液中,分出酸液置另一錐形瓶中,有機溶劑層再用水分次振搖提取,合并水提取液和酸液,最后用堿滴定液回滴定。

測定條件的選擇能使生物堿游離的堿化試劑有氨水、碳酸鈉、碳酸氫鈉、氫氧化鈉、氫氧化鈣和氧化鎂等。但強堿不適用于下列生物堿類藥物的游離:

①含酯結(jié)構(gòu)的藥物,如阿托品和利血平等,與強堿接觸,易引起分解。

②含酚結(jié)構(gòu)的藥物,如嗎啡,可與強堿形成酚鹽而溶于水,難以被有機溶劑提取。

③含脂肪性共存物的藥物,當有脂肪性物質(zhì)與生物堿共存時,堿化后易發(fā)生乳化,使提取不完全。

以上就是關(guān)于黃連堿的相關(guān)介紹,雖然黃連素很安全,但有不少人一腹瀉就吃黃連素,確實很不必要。內(nèi)容來源于互聯(lián)網(wǎng),信息真?zhèn)涡枳孕斜鎰e。如有侵權(quán)請聯(lián)系刪除。

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  • 速發(fā)海參(速發(fā)海參是什么原理)

    速發(fā)海參?還可以不如淡干海參營養(yǎng)保存的好因為速發(fā)過程海參營養(yǎng)會流失。那么,速發(fā)海參?一起來了解下吧。

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  • 萬莊鎮(zhèn)(廊坊萬莊規(guī)劃圖)

    萬莊鎮(zhèn)?萬莊鎮(zhèn)位于安次縣城西北偏南11.1公里.京山鐵路從此通過.地處平原,以農(nóng)為主,耕地面積444畝.有327人,均為漢族.為。那么,萬莊鎮(zhèn)?一起來了解下吧。

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  • 樹液(橡膠樹的果實圖片)

    樹液?21131、樹液其實就是竹酢或木醋,并沒有那么神奇,其5261中竹酢成本較高效果好一些,而好一點的足貼不同于市場公開配方,具有獨特的核心配方,成本和效果高于一般足4102貼。那么,樹液?一起來了解下吧。

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